Кофеин
Общие сведения
Физико-химические свойства
Кофеин (1,3,7-триметилксантин, гуаранин, теин; C8H10N4O2) – алкалоид пуринового ряда. Белые шелковистые игольчатые кристаллы или белый кристаллический порошок горьковатого вкуса, без запаха. Медленно растворим в воде (1:60), легко – в горячей (1:2), трудно растворим в спирте (1:50).
Растворы имеют нейтральную реакцию.
Кофеин – слабое основание, дает неустойчивые соли с кислотами. В щелочной среде кофеин разлагается с образованием физиологически неактивного кофеидина.
Метаболизм
Кофеин и его водорастворимые соли хорошо всасываются в кишечнике (в т.ч. толстом), быстро разлагаются в организме (примерно 15% принятой дозы разлагается за 1 час). В результате разложения путем деметилирования и окисления образуется ряд метаболитов (1-метилксантин, 7-метилксантин, 1-метилмочевая кислота и др.), которые выделяются с мочой. Около 10% поступившего кофеина выделяется с мочой в неизменном виде.
Источники
Кофеин содержится в листьях чая, семенах кофе, орехах кола и в некоторых других растениях. Кроме кофеина в указанных растениях содержатся и другие производные ксантина (теобромин, теофиллин).
Кофеин не только выделяют из растений, но и получают синтетическим путем.
Функции в организме
Кофеин обладает психостимулирующим, аналептическим, кардиотоническим действием. Оказывает прямое возбуждающее влияние на ЦНС: регулирует и усиливает процессы возбуждения в коре головного мозга, дыхательном и сосудодвигательном центре, активирует положительные условные рефлексы и двигательную активность. Стимулирует психическую деятельность, повышает умственную и физическую работоспособность, укорачивает время реакций.
После приема появляется бодрость, временно устраняются или уменьшаются утомление и сонливость. Вызывает учащение и углубление дыхания, особенно на фоне угнетения дыхательного центра.
Влияет на сердечно-сосудистую систему: увеличивает силу и ЧСС (особенно в больших дозах), повышает АД при гипотензии (не изменяет нормальное). Расширяет бронхи, желчные пути, кровеносные сосуды скелетных мышц, сердца, почек, суживает – органов брюшной полости (особенно при их дилатации). Понижает агрегацию тромбоцитов. Обладает умеренным диуретическим эффектом, главным образом, в связи с уменьшением реабсорбции электролитов в почечных канальцах. Стимулирует секрецию желез желудка. Повышает основной обмен, усиливает гликогенолиз, вызывая гипергликемию.
Влияние на высшую нервную деятельность в значительной степени зависит от дозы и типа нервной системы пациента. В малых дозах преобладает стимулирующий эффект, в больших – угнетающий. У людей пожилого возраста действие на сон более выражено: наступление его замедляется, уменьшается общее время сна, повышается частота пробуждений (возможно из-за более быстрого метаболизма катехоламинов в ЦНС).
Нормы потребления
Средняя доза кофеина для взрослых 0,05-0,1 г на прием 2-3 раза в день.
Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая – 0,3 г, суточная – 1 г.
Симптомы недостаточности
Не установлены.
Показания к применению
- Снижение умственной и физической работоспособности, сонливость.
- Заболевания, сопровождающиеся угнетением ЦНС, функций сердечно-сосудистой и дыхательной систем (в т.ч. отравление наркотическими средствами, инфекционные заболевания),
- Спазмы сосудов головного мозга (в т.ч. мигрень).
- Энурез у детей, нарушения дыхания (периодическое дыхание, идиопатическое апноэ) у новорожденных (в т.ч. недоношенных).
Безопасность (переносимость различных форм, симптомы гипервитаминоза)
При злоупотреблении (более 300 мг в сутки, т.е. четыре чашки натурального кофе по 150 мл) кофеин может вызывать состояние тревоги, беспокойство, тремор, головную боль, спутанность сознания, сердечные экстрасистолии. При длительном применении возможно слабое привыкание (снижение действия кофеина связано с образованием в клетках мозга новых аденозиновых рецепторов). Внезапное прекращение введения кофеина может приводить к усилению торможения ЦНС с явлениями утомления, сонливости и депрессии.
Особенности приема и взаимодействия
Снижает эффект снотворных и наркотических средств.
Повышает (улучшая биодоступность) ацетилсалициловой кислоты, парацетамола и других ненаркотических анальгетиков.
Улучшает всасывание эрготамина в ЖКТ.