Силибин
Общие сведения
История открытия
Силибин – один из флаволигнанов, содержащийся в плодах расторопши пятнистой.
Еще древние римляне располагали знаниями о свойствах расторопши и применяли ее для лечения заболеваний печени. Отвар плодов расторопши использовали и древние греками при многих заболеваниях, в том числе при укусах ядовитых змей.
В качестве официнального лекарственного средства силимарин – природная комбинация биологически активных веществ расторопши, включая силибин – был разработан в Европе учеными Ф. Майером и О. Эйхлером. 1949 г. принято считать годом рождения силимарина в качестве лекарственного препарата с торговым названием Легалон.
Физико-химические свойства
Силибин (силибинин) – смесь двух диастереомеров (молекулярных стереоизомеров, не являющихся зеркальными изображениями друг друга, силибин А и силибин Б. Из-за высокой гидрофобности и неионизируемой химической структуры силибин плохо растворим в воде.
Силибин составляет 50–70% экстракта силимарина.
Метаболизм
После применения внутрь силибин не полностью всасывается из ЖКТ (до 23–47%). Максимальная концентрация в плазме достигается через 4–6 ч, самые высокие концентрации устанавливаются в печени, легких, желудке и поджелудочной железе и в незначительных количествах в почках, сердце и других органах.
Метаболизируется в печени, период полувыведения составляет 1–3 ч для неизмененного силибина и 6–8 ч для его метаболитов. Выводится в основном с желчью (около 80%) в форме глюкуронидов и сульфатов, в незначительной степени (около 5%) почками в неизмененном виде. Не кумулирует.
Источники
Силибин содержится в плодах расторопши пятнистой, растения семейства сложноцветных.
Функции в организме
Силибинин оказывает следующие действия:
- гепатопротекторное – стабилизирует клеточные мембраны, активирует синтез белков и фосфолипидов в гепатоцитах, ускоряет процесс регенерации и детоксикации в печени;
- антиоксидантное – ингибирует процессы перекисного окисления липидов, тормозит проникновение в клетки печени различных токсинов;
- иммуномодулирующее, противовоспалительное, противораковое.
Нормы потребления
Не установлены.
Симптомы недостаточности
Не установлены.
Показания к применению
В составе комплексной терапии следующих состояний и заболеваний:
- токсическое поражение печени;
- состояние после перенесенного острого гепатита, хронический гепатит, гепатохолециститы;
- травмы печени;
- стеатоз и цирроз печени;
- профилактика поражений печени при продолжительном приеме лекарств, алкоголя, хронической интоксикации (в т.ч. профессиональной).
Безопасность (переносимость различных форм, симптомы гипервитаминоза)
Возможны аллергические реакции.
При приеме препаратов, содержащих силибин, в высоких дозах возможен легкий слабительный эффект вследствие усиления секреции и выделения желчи.
Противопоказания
Индивидуальная непереносимость, беременность, кормление грудью.
Особенности приема и взаимодействия
Возможно повышение концентрации в плазме крови таких лекарств, как диазепам, алпразолам, кетоконазол, ловастин, винбластин.